花茶碱的茶。
茶碱
茶碱 ：是茶中所含的白色不定形的结晶状生物碱，为可可碱（theobromine）的异构体。作用和结构都类似咖啡碱。具有松弛平滑肌、兴奋心脏肌以及利尿的作用。茶碱类药物对胃黏膜有刺激，口服易出现胃部不适、恶心、腹泻等症状，应饭后服用。
茶碱系列:8-苄基茶碱
化 学 式：C14H14NO2
分 子 量：270.2
规 格：符合比利时克里斯蒂安森安司药品规格。
性 状：白色或黄白色结晶粉末。几乎无味。
性状 是茶中所含的白色不定形的结晶状生物碱，为可可碱（theobromine）的异构体。白色结晶,水溶性8.3g/L(20℃)，1克能溶于120毫升水，80毫升乙醇,约110毫升氯仿,溶于热水、氢氧化碱溶液和氨水，也溶于稀盐酸及硝酸，难溶于醚。
熔点：270-274℃
质量标准
外观Appearance 白色结晶粉末
红外光谱鉴定Infrared spectrometry 和对照品匹配
熔点Melting point 270°C - 274°C
纯度Purity >99.0% (中和滴定)
DMF溶解性实验Solubility in N,N-DMF 溶液透明
用 途：主治哮喘病。
贮 藏：密封,避光保存。
茶碱是一种药物，一种磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，因此广泛用于呼吸系统疾病的质量。它具有与咖啡因类似的结构和药理学特性。茶碱可以在自然界中的红茶和绿茶中发现。
茶碱的主要作用有：
放松支气管平滑肌
positive inotropic effect
positive chronotropic effect
降低血压
增加肾血流
一些消炎作用
The use of theophylline is complicated by the fact that it interacts with various drugs, chiefly cimetidine and phenytoin
茶碱在治疗方面主要应用在：
chronic obstructive diseases of the airways
chronic obstructive pulmonary disease COPD
支气管哮喘
茶碱
1、多索茶碱的合成方法
2、多索茶碱的制备方法
3、高含量茶碱控释剂制备方法
4、天然茶碱的生产工艺
5、新药多索茶碱的合成方法
6、一种茶碱缓释剂的制造方法
茶碱类药物有几种？各有什么特征？
迄今为止已知茶碱类药物及其衍生物有300多种。临床上较为常用的有氨茶碱、二羟丙茶碱、胆茶碱、茶碱乙醇胺和思普菲林等。
（1）氨茶碱：是临床使用多年且国内应用最广泛的茶碱与乙二胺的复盐制剂。氨茶碱比茶碱水溶性高，易于溶解和吸收。但氨茶碱碱性较高，局部刺激性大，口服易致恶心、呕吐、食欲下降等胃肠道反应。肌注局部可有红肿疼痛等。氨茶碱的全身副作用包括对中枢神经的和心脏的兴奋作用，如焦虑、震颤、烦躁不安、头痛和心慌等。静脉注射过快或剂量过大，还可引起心律失常、血压下降、胸闷、躁动、惊厥甚至猝死。因此，应用氨茶碱，尤其是静脉使用时，应监测血浆茶碱浓度，在无血浆茶碱浓度监测下应密切注意日用药总量，结合考虑机体对茶碱代谢的个体差异，以及影响茶碱代谢的诸因素，并注意有无氨茶碱中毒的前兆症状，如精神症状或心悸等。常用口服量为每次0．1克，每日3次；极量为每次0．4克，每日1克；静脉注射每次0．25克，加25％～50％葡萄糖稀释后缓注。
（2）喘定（甘油茶碱，二羟丙茶碱）：是茶碱的中性制剂，pH值近中性，对胃肠道刺激小，主要用于口服给药。其支气管扩张作用较氨茶碱少。心脏副作用也很轻，仅为茶碱的1／10。常用量为每次0．1～0．2克，每日3次；静脉注射每次为0．5克，应加入液体中静滴。
（3）胆茶碱：为胆碱当茶碱的复盐制剂。水溶性强，溶解度为氨茶碱的5倍。因此，胃肠吸收较快，口服后约3／小时血浆浓度可达峰值。该药的胃肠刺激小，适宜口服；常用口服量为每次0．2～0．4克，每日3次。
（4）茶碱乙醇胺：为氨茶碱直肠栓剂，用于夜间哮喘，于睡前塞入肛门0．5克，可有效地预防夜间哮喘的发作。
（5）思普菲林：是近年来发现的新一代衍生物。支气管扩张效应是氨茶碱的5倍以上，并无中枢系统、心血管系统兴奋的副作用。与茶碱相比，恩普菲林不增加胃的分泌，也无利尿作用，仅有轻微的恶心、头痛等副作用。口服剂量每次为4毫克／千克，每日2次；静注剂量每次为0．5～1．5毫克／千克，每日l～2次。
（6）茶碱缓释剂：剂型有持续释放12小时和24小时两种。持续释放12小时的制剂，代表药是茶喘平，口服后在胃肠道中能逐渐、恒速地释放，对胃粘膜的刺激性较普通条碱制剂明显减低。由于茶喘平的疗效可靠、作用时间长和给药方便等优点，使之成为最常用的口服止喘药物。其用法为：成人每12小时口服250～500毫克，9～16岁每12小时口服250毫克，6～8岁每12小时口服125毫克。持续释放24／小时的制剂有Theo24、Ccniphlliue和DilatranceAP等。茶碱类药物的作用机制相当复杂，传统的观点认为，茶碱类药物的平喘是特异性地抑制磷酸二酯酶的活性。使细胞内CAMP增高，从而导致支气管扩张。但近年来的研究证实，治疗剂量的茶碱不能抑制磷酸二酯酶活性，许多比茶碱抑制磷酸二酯酶活性更强的药物都无平喘效应。研究还表明：茶碱类药物通过促进细胞内Ca2+的外流而抑制Ca2+的内流，使细胞内Ca2+浓度降低，从而使气道平滑肌松弛，支气管扩张。茶碱类药物有保护肥大细胞膜、抑制炎性介质释放的作用，并有直接刺激内源性儿茶酚胺的释放作用和桔抗体内腺音所诱发的支气管痉挛效应作用。能增加气道的粘液分泌，促进支气管的粘液清除作用；能增加肺与支气管的血流量，扩张肺动脉，并具有能直接刺激呼吸中枢、使之兴奋的作用。
茶碱药物毒理
茶碱的药理作用与血浓度有关。而其有效血浓度安全范围很窄，如血浓度10～20μg/ml时扩张支气管，超过20 μg/ml即能引起毒性反应。口服吸收不稳定，其在体内廓清影响因素多，且个体差异很大，血中的浓度较难控制，故易发生中毒。一次用量过大，或静脉注射速度过快，或反复用药其作用积累，均有发生过量中毒的可能。而且有时中毒症状不易被发现，甚至误诊为原有疾病本身所致；并因此错误地进一步加大茶碱用量，酿成严重中毒。感染可影响茶碱代谢，增加血中浓度，以至达中毒水平。其他能提高茶碱血浓度的因素有：肝病、充血性心力衰竭、呼吸衰竭、慢性阻塞性肺病、肾衰竭、代谢性酸中毒、高热、女性、年幼、年迈和肥胖等。有人强调老年人静脉注射氨茶碱易致中毒，故不宜给老年人静脉注射此药。
茶碱中毒
（1）轻度中毒：恶心、呕吐、头痛、不安、失眠及易激动等。
（2）中度中毒：除上述反应外，出现心前区不适、心悸、心律失常或呼吸不规则等。
（3）重度中毒：可有室性心动过速、精神失常、惊厥、癫痫发作、昏迷，甚至呼吸和心脏骤停。
婴幼儿和老年人中毒症状较为严重。国内报道15例儿童（年龄12天至16个月）误用氨茶碱逾正常剂量10倍以上；其中11例，机内注射和静脉注射各2例，其余口服，用药后主要表现为中枢神经系统过度兴奋，哭闹不安、肌肉震颤、惊厥和谵妄，呼吸加快、衰竭，心律失常，急剧而频繁呕吐；2例死亡。老年人中毒常出现心脏意外。曾有报道6例老年人用0.25～0.5g氨茶碱经50%葡萄糖液20～40ml稀释后静脉注射，发生急性左心衰竭。其中4例在1～2分钟出现呼吸困难、端坐和窦性心动过速；另2例在2分钟时昏厥。经对症处理，于15～20分钟后症状缓解。
有些患者予静脉注射后不久发生过敏性体克，表现为出汗、烦躁、发绀、气急、口麻及血压下降等。须与静脉注射过这所致的毒性反应相鉴别，因两者处理不尽相同。
血浆药物浓度测定 凡接受茶碱类药物治疗的患者有条件时均应测定血药浓度。测定时间应选择在：①输入负荷量前；②输入后1～2小时；③用药后24小时；④危重患者用药期间应每12小时测定1次。茶碱血浆浓度＜5 mg/L时几乎无药效反应；5～10mg/L生效；10～20mg/L达最佳疗效；＞20mg/L即有毒性反应表现；达到30～40mg/L可引起严重中毒反应。
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饮茶也会醉
茶碱是一种中枢神经的兴奋剂，过浓和过量都容易“茶醉”：血液循环加速、呼吸急促、引起一系列不良反应。造成人体内电解质平衡紊乱，进而使人体内酶的活性不正常，导致代谢紊乱。
其致醉物质是其中的咖啡碱和氟化物。有些人连喝几杯浓茶后，常出现感觉过敏、失眠、头痛、恶心、站立不稳、手足颤抖、精细工作效率下降等现象。实际上这是过量咖啡碱所起的作用。茶醉严重者可发生肌肉颤抖，心率紊乱，甚至惊厥、抽搐，这是中枢神经系统发出的危险信号，应当立即送医院抢救。茶叶中含有较多的氟，氟在人体内蓄积过多会使人出现慢性中毒。主要症状为牙齿变色和缺损，四肢脊柱骨骼和全身关节疼痛，全射身无力，严重时肢体功能发生障碍，骨骼和关节变形甚至瘫痪。
喝酒会醉，饮茶也同样会醉。得了茶醉实在不比酒醉轻松，茶醉多在肚之时，饮了过量的浓茶而引起的。茶醉之时，头昏耳鸣，浑身无力，胃中虽觉虚困，却又象有什么东西装在里面，从胃到喉中翻腾，想吐又吐不出来，严重的还会口角流沫，状甚不雅。
而解茶醉之方法却又极为简单，只要喝一碗糖水，或喝一两匙熟油猪朥，过一会自会解除。所以有的肚子饿了，情难推却非得喝茶时，先喝一碗糖水或嚼几粒糖丸，一般可保无虞。
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氨茶碱静脉给药怎样才合理
氨茶碱按药理作用分类应归于平喘药，喘息是呼吸系统常见病症，多见于支气管哮喘和喘息性支气管炎，这里所说的炎症不单指通常所说的由于致病微生物感染，需要用抗菌药物治疗，还包括哮喘病人遇到寒冷、灰尘、致敏物质的刺激后，机体内通过反射发生的一系列生化变化，释放出一些介质，使机体反应性增高，使支气管平滑肌痉挛和支气管黏膜炎症引起分泌物增多，黏膜水肿，管腔变窄，栓塞。因程度的不同分为轻、中、重度及喘息急性发作等持续状态，而肺实质可属正常，表现的症状有最初的呼气困难和胸闷、喘息、气促、咳嗽、痰多、肺功能降低。 常用的平喘药有五类，分别为： 1.β2肾上腺素受体激动剂：沙丁胺醇、特布他林。 2.磷酸二酯酶抑制剂，茶碱、二羟丙茶碱。 3.M胆碱受体拮抗剂：异丙托溴铵。 4.过敏介质阻释剂：色某酸钠、酮替芬、曲尼司特及白三烯拮抗剂。 5.肾上腺皮质激素、倍氯米松、布地奈德。 氨茶碱是茶碱和乙二胺的复合物，二者之间的结合力非常松散，其中茶碱约含77％～83％。其药理作用主要来自茶碱，因茶碱不易溶于水，加入乙二胺增加茶碱的水溶性，并增强其作用，乙二胺的碱性强，使氨茶碱注射液的pH值很高约为9，露置在空气中，都能吸收空气中的二氧化碳，因二氧化碳遇空气中的水蒸气后呈酸性。氨茶碱的刺激性很大，口服使人感到恶心、呕吐、胃部不适，甚至有血红呕吐物或柏油便，肌肉注射疼痛难以忍受，不得不加用2％盐酸普鲁卡因，现在临床已很少使用。静脉推注要用5％葡萄糖注射在20～40毫克稀释后慢慢注入，某医院曾因注射较快，出现意外，故不得少于10分钟，现多稀释至250～500毫升，缓慢静脉滴注，维持4～5小时。在配制输液时，氨茶碱宜缓慢注入到5％葡萄糖注射液中，并不时振摇，以免由于pH值从高降低变化太大而使茶碱析出。目前已经上市有茶碱葡萄糖注射液静脉输液制剂，不必稀释可直接供点滴使用，本品宜单独使用，不宜与其他药品混合同瓶静滴。 给药的速度和剂量不能过大，成人一次0.25～0.5克，一日0.5～1克。极量一次0.5克，一日1克，使血药浓度不大于10～20μg/毫升。若大于20μg/毫升，易出现毒性反应，表现为心律失常、心率增快、中枢神经兴奋、肌肉颤动或癫痫甚至死亡。一般血药浓度控制在5～10μg/毫升即显效，由于有效血药浓度范围窄，个体间差异不大，尤其多次给药可在体内积蓄，故用量应减少。给药速度要缓慢。氨茶碱在治疗支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿的喘息急性发作和心力衰竭时的喘息还是常用的。
茶碱和咖啡因是什么关系？喝茶比咖啡更容易兴奋吗？
茶和咖啡都是能提神醒脑的饮料，很多人都想知道到底哪个比较提神，喝茶还是喝咖啡更容易兴奋？茶里的茶碱和咖啡因又有着什么关系，怎样可以降低茶里的咖啡因呢？下面我们一起来了解下。
茶碱和咖啡因是什么关系？
咖啡因特指咖啡碱，它和茶碱还有那个会害死汪星人的可可碱同属于甲基黄嘌呤碱类，但无论是分子结构还是生理作用均略有不同。从结构上看后两者比咖啡因少一个甲基，而对人体的兴奋作用也都比咖啡因温和许多。
咖啡因在肝脏中被分解的三个初级代谢产物
有意思的是，咖啡中的确只含有咖啡因（约占咖啡豆干重的1%~2%），可可果里也的确是由可可碱占了大多数（还有部分的茶碱和咖啡碱），但茶却是个例外：虽然茶碱以“茶”命名，但茶碱和可可碱在茶叶中的含量跟咖啡因相比，简直不足一提。那些所谓“茶的提神作用不如咖啡，是因为茶里含有的主要是茶碱而不是咖啡因”的说法，也就自然变成了无稽之谈。
喝茶更容易兴奋吗？
虽然茶叶里的咖啡因含量的确高于咖啡豆中的，但是当我们比较一杯茶和一杯咖啡的时候，并非在讨论干茶和咖啡豆，而是冲泡好的茶汤和咖啡。美国精品咖啡协会（SCAA）推荐的比例为每150mL水用于冲泡8.25g咖啡豆，而市面上用于单杯单次冲泡的茶包产品中的干茶普遍只有2g左右，可见咖啡的咖啡因量远远大于茶叶。另外，中国人饮茶还有一个习惯就是反复冲泡。鲜嫩的绿茶我们也至少会冲泡三次，甚至红茶、乌龙茶、普洱茶可以经得住反复达十几次的冲泡。也就是说，即使一天喝了很多杯茶，只要不换新茶叶，从摄入咖啡因的角度来说，不过就是“一杯”而已。